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行业动态
50年代vs今天，为什么药物研发越来越难？
如果杨森活在当下，要达到他此前的成功几乎是不可能的，甚至没有机会开始。
1953年，27岁的保罗·杨森（PaulJanssen）父母的比利时药品进口公司三楼建立了实验室，并由此开启了杨森的发展之路。
20世纪50年代到90年代，Janssen和他的团队开发了70多种新药，其中许多药物至今仍在使用。
对比如今的药物科学家甚至没有将一款药物推向市场就面临着退休。
今天发现和开发药物的成本比上世纪50年代高出几个数量级。尽管如此，进入临床试验的药物和上市药物相比，成功率并没有提高。
究竟发生了什么变化？
有人怪罪于FDA等监管机构设置了重重阻碍，有人则指责大型制药公司不思进取，只想着吃老本。
实际上，生产力危机是几十年来药物发现和开发逐渐变得越来越困难和昂贵的结果。
那么，为什么当初一个小小的公司能够吊打现在的制药巨头呢？
保罗·杨森和“传统”药物发现兴起
在杨森（Janssen）之前，大多数药物制剂都是天然产物或已知化合物。
例如抗生素发现的“黄金时代”，上世纪40年代开始，到50年代中期达到顶峰，几乎每年都有新的抗生素类别被发现。
天然产物富含生物活性化合物，即使在今天，很多新药仍然来源于大自然。合成有机化学极大地扩展了可以探测的药物分子的空间，并使药物发现过程的工业化成为可能。
尽管人工化学合成出现在1800年代中期，但直到20世纪中叶，化学合成和分析技术才成熟到足以广泛用于工业药物发现。
Janssen的创新之一是合成和测试新药生物活性的结构化过程。Janssen采用了一种相对简单的过程，即在具有已知活性的分子的易于修改的中心核心周围交换分子构建块。
通过这种方法，Janssen的团队快速迭代并构建了一个标准化组件库。Janssen如同进入了处女地，在开始的一年内，Janssen和他的团队已经合成了大约500种新化合物。
1958年，Janssen的团队发现了氟哌啶醇。氟哌啶醇是一个项目的副产品，该项目旨在通过调整哌替啶（一种类似于吗啡的合成止痛药）来开发更有效、更少成瘾的止痛药。在迭代哌替啶的过程中，Janssen的团队观察到，这种新化合物特别有效果。
在这一发现之后，项目团队将重点转移到优化化合物的抗精神病特性，最终确定氟哌啶醇作为在人体中试验的候选药物。
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